琥珀酸利柏西利(Ribociclib succinate)作为一种创新的小分子CDK抑制剂,展现出其在抗肿瘤领域的非凡潜力。科学家的卓越贡献使其主要靶向CDK4和CDK6,这两种酶对于细胞周期的调控至关重要。通过阻断细胞周期G1期向S期的关键转变,琥珀酸利柏西利有效抑制肿瘤细胞的增殖,为癌症患者带来新的希望。

### 化学特性及活性成分

琥珀酸利柏西利的分子式为C23H30N8O?C4H6O4,分子量达552.64 g/mol。其独特的化学结构包括哌嗪环和多氮杂环,琥珀酸的盐形式能够有效提升化合物的溶解性和稳定性,利于临床应用。作为活性成分的利柏西利,是一种选择性CDK4/6抑制剂,通过精确控制其抑制路径实现治疗效果。

### 创新合成路线

利柏西利的合成起始于噻唑或氮杂环化合物,经过一系列的氨基化与环合反应构建其哌嗪核心骨架。在此过程中,关键的氮杂环中间体通过精确选择性反应得到,确保最终产物的稳定性和效能。在合成的最后步骤中,利柏西利以碱形式与琥珀酸反应,形成具有优异物化性质的琥珀酸盐。

### 应用与储存

琥珀酸利柏西利通常以白色粉末形式存在,在不同溶剂中的溶解性表现各异。为确保其活性与稳定性,建议存储于干燥、阴凉处,避免直接光照及潮湿环境。市场上,琥珀酸利柏西利多以胶囊或片剂形式投放,便于患者口服使用。

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