甲氨蝶呤(Methotrexate,MTX)作为一种重要的二氢叶酸还原酶抑制剂,其在抗代谢类药物中扮演着无可替代的角色。其化学名称为N-[4-[(2,4-二氨基-6-喋啶基)甲基]甲氨基苯甲酰基]-L-谷氨酸,具有分子式C20H22N8O5和分子量454.44 g/mol,CAS号为59-05-2。这些化学性质构成了其作为抗肿瘤药物的基础。

甲氨蝶呤的抗癌效能主要来源于其对DNA合成的干扰。通过抑制二氢叶酸还原酶,甲氨蝶呤能够有效地抑制癌细胞的增殖,实现对多种癌症的治疗效果。其合成路线相对复杂,通常从对氨基苯甲酸衍生物或2,4,6-三氨基嘧啶开始,通过喹啉化、烷基化及酰胺化等多步反应,最终合成出纯度较高的成品。这一过程需要精心的实验设计,尤其是在保护基的选择及其去除步骤上。

在药物加工及应用方面,甲氨蝶呤溶解性较低,但可通过制备成自溶性微晶形式来提高其生物利用度。此外,甲氨蝶呤有多种剂型供选择,如口服片剂、注射剂等,以满足不同患者的需求。为了保证其化学稳定性,甲氨蝶呤需避光储存且避免高温与潮湿环境。

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