聚乙二醇伊立替康(PEGylated Irinotecan)是一种通过现代药物修饰技术得到的创新性化合物。通过与聚乙二醇(PEG)的结合,这一创新有效地改善了伊立替康的药代动力学特性,包括提高水溶性、延长半衰期及减少免疫原性等。这种化学修饰不仅增强了药物在体内的稳定性,更使其有效作用时间显著延长,为临床应用提供了更为广阔的前景。

伊立替康作为其核心活性成分,是一种半合成的喜树碱类生物碱衍生物,主要通过阻断拓扑异构酶I来干扰DNA复制和转录,发挥强效的细胞毒性作用。在体内,伊立替康通过羧酸酯酶转化为活性代谢物SN-38,后者对拓扑异构酶I的抑制能力更强,显著提升了细胞毒性效应。

其合成路线包括两步关键过程:首先,从天然喜树碱提取并进行化学修饰获得伊立替康;其次,通过PEG化来完成聚乙二醇与伊立替康的偶联,通常采用NHS酯或氯代甲酸酯等活化形式,这一过程需在精密控制的条件下进行,以确保PEG修饰的正确性和稳定性。

PEG化后的伊立替康显著提高了水溶性,改变了原药的物理化学性质。这一改进不仅显著延长了药物的体内循环时间,也可能会在吸收、分布、代谢及排泄上产生新的突破。增强的化学稳定性意味着在储存条件和物流运输方面也有显著优势,因此对特定PEG修饰形式的储存条件可作灵活调整。

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