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医药知识:异丙嗪的药理作用

异丙嗪为吩噻嗪类抗组胺药,作用较苯海拉明持久,亦具明显的中枢安定作用,但比氯丙嗪弱;能增强麻醉药、催眠药、镇痛药和局部麻醉药的作用,降低体温,有镇吐作用。适用于各种过敏症(如哮喘、荨麻疹等)、孕期呕吐、乘舟等引起的眩晕等。本文主要介绍其药理作用以及其副作用。

关键词:异丙嗪,药理作用

异丙嗪的药理作用

异丙嗪是吩噻嗪类抗组胺药,主要应用于以下症状:皮肤粘膜的过敏;防治晕车、晕船、晕飞机;用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐;用于防治放 射病性或药源性恶心、呕吐。

1)抗组胺作用:与组织释放的组胺竞争H1受体,能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。   

2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。   

3)抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。   

4)镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。

注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3-5分钟,抗组胺作用一般持续时间为6-12小时,镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。

异丙嗪与其他药物的相互作用

(1)对诊断的干扰:葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验,结果呈假阳性或假阴性。   

(2)乙醇或其他中枢神经抑制剂,特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时,可增加异丙嗪或(和)这些药物的效应,用量要另行调整。   

(3)抗胆碱类药物,尤其是阿托品类和异丙嗪同用时,后者的抗毒蕈碱样效应增加。   

(4)溴苄铵、胍乙啶等降压药与异丙嗪同时用时,前者的降压效应增强。肾上腺素与异丙嗪同用时肾上腺素的α作用可被阻断,使β作用占优势。   

(5)顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖甙类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等耳毒性药与异丙嗪同用时,其耳毒性症状可被掩盖。   

(6)不宜与氨茶碱混合注射。



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