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紫杉醇是什么?有什么性质和医学作用?

紫杉醇,英文名称 Paclitaxel,别名泰素,紫素,特素,化学名称 5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4。紫杉醇是目前用于对抗癌症最有效的药物之一,可以用来治疗转移性乳腺癌、晚期卵巢癌、非小细胞性肺癌、卡波济氏肉瘤等。紫杉醇是一种白色结晶体粉末,无臭、无味,不溶于水,易溶于有机溶剂氯仿、丙酮等。


1963 年,人们从太平洋紫衫的树皮中得到一种粗糙的提取物。红豆杉这种树非常稀缺、生长缓慢,生长在西北太平洋古老的森林中,在临床研究中发现,其提取物对许多种癌症细胞有细胞毒性。1971 年,这种提取物的活性成分被证明为紫杉醇。


虽然其有一种新型的化学结构式,并有着广泛的临床前活性,但是发展却很缓慢,因为在当时的实验条件下,其并没有比其他药物表现出更明显的抗癌作用。另外有人估计,要想大规模地获取这种稀有的自然生长物质很难。


1979 年,当紫杉醇独特的抗癌机制在国家肿瘤研究机构被证实,人们开始对紫杉醇再次产生兴趣。紫杉醇可用于普通抗癌药物治疗无效的晚期癌症,并且对于多种临床恶性肿瘤疗效显著,于1992 年12 月被美国食品与药物管理局正式批准为临床用药。


紫杉醇在抗癌性上有着重要的作用,因而大量合成紫杉醇及其紫杉烷类药物成为近年来化学家及药物学家研究的重点方向。目前,合成紫杉醇的方法整体上说主要有4 种。分别为从红豆杉中提取;化学合成紫杉醇的化学合成,又分为全合成和半合成;植物细胞工程培养法;真菌发酵法。



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